MT‑1 (Melanotan I) 10mg – Аналог на Афамеланотид

MT‑1 е аналог на алфа-меланоцит-стимулирачкиот хормон α‑MSH. Двете аминокиселински замени — Nle на позицијата 4 и D‑Phe на позицијата 7 — му даваат поголема потентност и стабилност во споредба со природниот α‑MSH.

Во клиничката литература, MT‑1 е опишан како селективен агонист на меланокортинскиот рецептор 1, односно MC1R, кој го стимулира природното создавање пигмент и фотозаштитата на кожата.

Ова го разликува MT‑1 од другите членови на меланокортинското семејство. За разлика од MT‑2, кој е неселективен и дополнително ги активира MC3R и MC4R, MT‑1 дејствува првенствено врз MC1R и е фокусиран врз меланогенезата.

За разлика од PT‑141, кој е насочен кон MC4R и сексуалната функција, MT‑1 не претставува пептид примарно насочен кон либидото.

MT‑1, односно Афамеланотид, има воспоставена регулаторна историја. Под трговското име Scenesse® бил одобрен од EMA во 2014 година и од FDA во октомври 2019 година како поткожен имплант од 16mg со контролирано ослободување за зголемување на безболното изложување на светлина кај возрасни лица со еритропоетична протопорфирија.

Важно: Регулаторното одобрение се однесува конкретно на медицинскиот имплант Scenesse® за еритропоетична протопорфирија. Истражувачкиот MT‑1 што го нуди Peptology не е Scenesse® и не претставува одобрен лек.

Производот на Peptology се испорачува како лиофилизиран истражувачки пептид со чистота над 99%, потврдена преку независна лабораториска анализа. Достапен е во вијала од 10mg.

Достапно пакување

Како дејствува MT‑1?

MT‑1 го имитира и засилува дејството на природниот α‑MSH врз меланоцитите. Механизмот започнува со врзување за MC1R и продолжува преку активирање на синтезата на еумеланин и зголемување на природната фотозаштита.

Зошто е важна селективноста кон MC1R?

Петте меланокортински рецептори контролираат различни функции: пигментацијата преку MC1R, стероидогенезата преку MC2R и енергетската рамнотежа и либидото преку MC3R и MC4R.

Селективноста на MT‑1 кон MC1R значи дека неговото дејство е концентрирано врз меланогенезата, со помалку изразени централни ефекти врз либидото и апетитот во споредба со неселективниот MT‑2.

Оваа селективност е клинички потврдена преку одобрувањето на Афамеланотид за EPP. Резултатите, сепак, се однесуваат на контролирани испитувања со одобрениот медицински производ и не претставуваат тврдење за ефектот на истражувачкиот производ.

Својства и фармакокинетика

MT‑1 е мал пептид со поголема стабилност од природниот α‑MSH благодарение на аминокиселинските замени Nle4 и D‑Phe7. Во одобрената медицинска форма се применува како имплант со контролирано ослободување.

MT‑1 во споредба со MT‑2 и PT‑141

Податоците потекнуваат од различни клинички и претклинички програми и не претставуваат директна меѓусебна споредба.

Клиничка примена и истражувања

Еритропоетична протопорфирија

Еритропоетичната протопорфирија е ретко генетско заболување при кое пациентите чувствуваат силна болка при изложување на светлина. Во контролирани клинички испитувања, Афамеланотид во форма на имплант од 16mg го продолжил безболното време на изложување на светлина преку зголемување на еумеланинот.

Овие резултати се основа за одобрението од EMA во 2014 година и FDA во 2019 година.

Други фотодерматолошки состојби

Афамеланотид се истражува и во други контексти поврзани со фоточувствителноста и нарушувањата на пигментацијата, вклучувајќи полиморфна светлосна ерупција и витилиго. Овие примени остануваат надвор од одобрениот опсег.

Меланогенеза во истражувачки модели

Во претклиничките и in vitro моделите, MT‑1/NDP‑MSH широко се користи како референтен агонист на MC1R за истражување на меланогенезата и низводната клеточна сигнализација.

Научен профил накратко

• Селективен агонист на MC1R фокусиран врз меланогенезата;
• Го стимулира создавањето еумеланин;
• Одобрен од FDA и EMA како Scenesse® за еритропоетична протопорфирија;
• Постабилен од природниот α‑MSH поради замените Nle4 и D‑Phe7;
• Широко користен референтен MC1R-лиганд во истражувањата на меланогенезата;
• Истражувачкиот производ не е Scenesse® и е наменет само за научни цели.

Несакани ефекти и безбедност

Во клиничките испитувања на Афамеланотид, безбедносниот профил е опишан како поволен. Сепак, меланокортинските пептиди како класа се поврзуваат со одредени карактеристични реакции.

Потенцијални ризици

• Алергиска реакција;
• Промени на постојните невуси и други пигментирани кожни лезии.

Поради влијанието врз пигментацијата, следењето на кожните промени претставува стандардна претпазлива мерка во клиничките протоколи.