Акција
7.000 ден.5.200 ден.
Semaglutide (Семаглутид) 5mg / 10mg – GLP‑1 рецепторски агонист
На залиха
Шифра: SEMA
Semaglutide (Семаглутид) – моќен GLP‑1 агонист поддржан од голем број клинички истражувања. Неделната примена во клиничките протоколи, намалувањето на телесната тежина до приближно 15% и подобрената метаболичка функција го вбројуваат Semaglutide меѓу водечките пептиди во истражувањата на дебелината и дијабетесот.
Производот е достапен на залиха – испорака во рок од 1–3 работни дена.
Категории:
Пептиди за слабеење
Што е Семаглутид?
Семаглутид е синтетички пептиден аналог на човечкиот инкретински хормон GLP‑1. Во клиничката и фармаколошката литература е опишан како агонист на GLP‑1 рецепторот — еден од најдобро истражените механизми во областа на метаболичката регулација.
Семаглутид дејствува врз еден рецептор — GLP‑1. Во објавената литература, активирањето на овој рецептор се поврзува со намалување на апетитот, забавено празнење на желудникот, глукозно-зависно лачење инсулин и потиснување на глукагонот.
За разлика од Тирзепатид, кој ги активира GLP‑1 и GIP, и Ретатрутид, кој ги активира GLP‑1, GIP и глукагонскиот рецептор, Семаглутид го претставува основниот еднорецепторски GLP‑1 механизам — референтна точка со која се споредуваат поновите двојни и тројни агонисти.
Семаглутид е развиен од Novo Nordisk и е истражуван во некои од најголемите клинички програми во областа на метаболизмот:
- STEP — прекумерна телесна тежина и дебелина;
- SUSTAIN — дијабетес тип 2 и инјекциска форма;
- PIONEER — дијабетес тип 2 и перорална форма;
- SELECT — кардиоваскуларни исходи.
Производот на Peptology се испорачува како лиофилизиран пептид со чистота над 99%, потврдена преку независна лабораториска анализа за секоја серија. Достапен е во вијали од 5 mg и 10 mg.
Достапни пакувања
5 mg
Стандардно пакување
Погодно за валидациски експерименти, поединечни in vitro серии и краткорочни лабораториски протоколи.
10 mg
Зголемено пакување
Погодно за подолги истражувачки серии, повторливи клеточни модели и протоколи со поголема потрошувачка на пептид.
Двете пакувања имаат иста декларирана чистота од над 99% и лабораториски сертификат за соодветната серија. Изборот зависи од обемот на протоколот, а не од различен состав на активната супстанција.
Како дејствува Семаглутид?
Во клиничките и претклиничките публикации, Семаглутид е опишан како молекула со неколку истовремени ефекти што произлегуваат од активирањето на GLP‑1 рецепторот. Овие ефекти заеднички влијаат врз апетитот, гликемиската контрола и телесниот состав.
Апетит и ситост
GLP‑1 агонизмот во литературата се поврзува со дејство врз центрите за ситост во хипоталамусот и со намален внес на храна.
Инсулин и глукоза
Активирањето на GLP‑1 рецепторот се истражува во врска со глукозно-зависното лачење инсулин и потиснувањето на глукагонот.
Празнење на желудникот
Забавеното празнење на желудникот се поврзува со подолго чувство на ситост и порамномерен гликемиски профил по оброк.
Зошто е важен еднорецепторскиот GLP‑1 механизам?
Семаглутид е референтна молекула на инкретинската класа. Тирзепатид го надградува механизмот со GIP компонента, додека Ретатрутид дополнително го активира и глукагонскиот рецептор.
Поради обемната клиничка база, Семаглутид често се користи како активен компаратор во клиничките испитувања на понови молекули.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Семаглутид има долг системски полуживот, постигнат преку липидизација — додавање масна верига што го продолжува врзувањето со албуминот и го забавува елиминирањето.
- Биолошки полуживот: приближно 7 дена, односно околу 165 часа;
- Испитуван режим: еднаш неделно поткожно за инјекциската форма;
- Врзување со плазматските протеини: над 99%, претежно со албумин;
- Време до максимална концентрација: приближно 1–3 дена по поткожна примена;
- Постигнување стабилна состојба: приближно 4–5 недели при неделен режим;
- Доза испитувана во програмата STEP: 2,4 mg неделно, постигната преку постепено зголемување.
Семаглутид во споредба со Тирзепатид и Ретатрутид
| Карактеристика | Семаглутид | Тирзепатид | Ретатрутид |
|---|---|---|---|
| Рецепторски цели | GLP‑1 | GLP‑1 + GIP | GLP‑1 + GIP + GCGR |
| Позиција во класата | Основен GLP‑1 агонист | Двоен агонист | Троен агонист |
| Приближен полуживот | 7 дена | 5 дена | 6 дена |
| Фаза на развој | Одобрен во повеќе држави | Одобрен во повеќе држави | Фаза 3 – TRIUMPH |
| Намалување на тежината во одделни студии | Приближно 15% | До приближно 21–22% | До приближно 24% |
Податоците потекнуваат од различни клинички програми и не претставуваат директна меѓусебна споредба.
Клинички испитувања
STEP — дебелина
Програмата STEP го истражувала Семаглутид кај лица со прекумерна телесна тежина и дебелина. Во STEP 1, објавена во New England Journal of Medicine во 2021 година, учествувале 1.961 возрасно лице.
Просечното намалување на телесната тежина при 2,4 mg неделно достигнало приближно 14,9% по 68 недели, во споредба со приближно 2,4% кај плацебо. Намалување од најмалку 5% било постигнато кај 86,4% од учесниците во групата со Семаглутид.
SUSTAIN и PIONEER — дијабетес тип 2
Програмата SUSTAIN ја испитувала инјекциската форма, додека PIONEER ја испитувала пероралната форма кај дијабетес тип 2. Во програмите биле документирани намалувања на HbA1c и телесната тежина зависни од дозата.
SELECT — кардиоваскуларни исходи
Во студијата SELECT биле вклучени 17.604 пациенти со прекумерна телесна тежина или дебелина и постоечко кардиоваскуларно заболување, но без дијабетес.
Семаглутид во доза од 2,4 mg неделно бил поврзан со статистички значително намалување од 20% на големите несакани кардиоваскуларни настани (MACE) во споредба со плацебо.
Документирани клинички резултати
≈15%
просечно намалување на тежината во STEP 1
20%
намалување на MACE во SELECT
17.604
учесници во студијата SELECT
≈7 дена
биолошки полуживот
- Приближно 14,9% просечно намалување на тежината по 68 недели во STEP 1;
- 86,4% од учесниците во соодветната група постигнале најмалку 5% намалување на тежината;
- 20% намалување на големите несакани кардиоваскуларни настани во SELECT;
- Намалувања на HbA1c зависни од дозата во програмите SUSTAIN и PIONEER;
- Глукозно-зависен механизам на лачење инсулин;
- Клиничка база што опфаќа десетици илјади учесници.
Молекуларна структура и потекло
Семаглутид е синтетички пептид изграден врз аминокиселинската секвенца на природниот човечки GLP‑1. Молекулата е изменета на неколку клучни позиции за да се постигнат отпорност кон ензимско разградување и продолжена циркулација.
Замена во позиција 8
Замената на аланин со 2‑аминоизомаслена киселина ја намалува разградбата од ензимот DPP‑4.
Липидна верига C18
Масната дикиселинска верига овозможува силно и повратно врзување со албуминот, што придонесува за долгиот полуживот.
Молекуларни податоци
Формула C₁₀₃H₁₅₀N₂₆O₅₃, молекуларна маса од приближно 4.114 g/mol и секвенца од 31 аминокиселина.
Несакани ефекти забележани во клиничките испитувања
Најчесто забележани
- Мачнина;
- Дијареја;
- Запек;
- Повраќање;
- Намален апетит.
Поретко опишани
- Абдоминална непријатност и надуеност;
- Реакции на местото на инјектирање;
- Главоболка и замор;
- Жолчни тегоби при брзо намалување на тежината.
Клинички забележани ризици
- Панкреатит во ретки случаи;
- Дехидратација при тешки гастроинтестинални реакции;
- Предупредување за C‑клеточни тумори на тироидната жлезда врз основа на модели со глодачи.
Истражувачки статус и важна информација
Информациите на оваа страница се дадени за научна и информативна референца. Производот што го нуди Peptology е наменет исклучиво за лабораториска, аналитичка и научноистражувачка употреба. Не е одобрен медицински производ, не е наменет за човечка или ветеринарна употреба и не претставува замена за медицински совет. Наведените клинички резултати не претставуваат гаранција за индивидуален ефект.
Лабораториски протокол
Стандардизиран протокол за реконституција, пресметување на концентрацијата и правилно чување на лиофилизирани пептиди.
Протоколот во четири чекори
1
Растворувач
Користете стерилен и соодветно формулиран лабораториски растворувач.
2
Реконституција
Додајте го растворувачот по ѕидот на вијалата и почекајте 10–15 минути.
3
Пресметка
Пресметајте ја потребната концентрација според количеството и волуменот.
4
Чување
Реконституираниот раствор чувајте го на температура од 2°C до 8°C.
Потребна лабораториска опрема
- Стерилен шприц со соодветен волумен;
- Алкохолни тупфери со 70% алкохол;
- Стерилен и соодветно формулиран лабораториски растворувач;
- Ладилник со контролирана температура од 2°C до 8°C.
Реконституција
- Дезинфицирајте ги капачињата на вијалата со пептид и на вијалата со растворувач.
- Додавајте го растворувачот бавно по внатрешниот ѕид на вијалата.
- Не насочувајте го млазот директно врз лиофилизираниот прашок.
- Не ја протресувајте вијалата. По потреба, нежно вртете ја меѓу дланките.
- Оставете ја вијалата 10–15 минути на собна температура.
- Проверете дали растворот е проѕирен и без видливи честички.
Брза референца
| Параметар | Вредност |
|---|---|
| Форма | Лиофилизиран прашок |
| Растворувач | Стерилен лабораториски растворувач |
| Волумен за реконституција | 1–3 mL; максимум 3 mL |
| Пред реконституцијата | Во оригиналното пакување, заштитено од светлина и влага |
| По реконституцијата | На температура од 2°C до 8°C |
Пресметување на концентрацијата
Концентрација (mg/mL) = количество во вијалата (mg) ÷ волумен растворувач (mL)
Потребен волумен (mL) = посакувано количество (mg) ÷ концентрација (mg/mL)
Максимум 3 mL растворувач: Стандардната вијала не собира поголем волумен.
Чување
Пред реконституцијата
Чувајте го производот во оригиналното пакување, заштитен од директна светлина и влага. За долгорочно чување следете ги условите наведени за конкретната серија.
По реконституцијата
Реконституираниот раствор треба да се чува на температура од 2°C до 8°C. Стабилноста зависи од употребениот растворувач и лабораториските услови.
Замрзнување
Не се препорачува повторено замрзнување и одмрзнување, бидејќи температурните циклуси може да ја нарушат пептидната структура.
Грешки што треба да се избегнуваат
Силно протресување
Пената и механичкиот стрес може да ја нарушат пептидната структура.
Несоодветен растворувач
Користете само стерилен и соодветно формулиран лабораториски растворувач.
Игнорирање заматеност
Не работете со заматен, обоен раствор или раствор со видливи честички.
Неконтролирана температура
Продолжените периоди надвор од ладилникот може да ја компромитираат стабилноста.
Истражувачки статус
Овој протокол опишува лабораториско ракување со лиофилизирани пептиди. Производот е наменет исклучиво за лабораториска, аналитичка и научноистражувачка употреба. Не е лек, не е наменет за човечка или ветеринарна употреба и не претставува медицинско упатство.
Брза и дискретна достава
Испорака преку Карго Експрес до адреса, магазин или достапен Карго Експрес пакетомат низ цела Северна Македонија.
140 ден.
Фиксна цена за достава
1–3 дена
За производи на залиха
4–9 дена
За производи што чекаат увоз од ЕУ
Каде може да биде доставена нарачката?
- До која било адреса во Северна Македонија;
- До избран магазин на Карго Експрес;
- До достапен пакетомат на Карго Експрес.
Директна достава во Скопје и околината
Нарачките во Скопје и околните населени места, зависно од тековниот обем на работа и достапноста на нашиот тим, може да бидат доставени директно од нас без дополнителни трошоци.
Можноста за директна достава се потврдува по приемот на нарачката.
Начини на плаќање
Готовинско плаќање при достава
Нарачката ја плаќате во готово при нејзиното преземање.
Плаќање со криптовалута
Достапно по посебно барање и претходен договор.
За плаќање со криптовалута, контактирајте нè пред потврдувањето на нарачката за да ги добиете потребните детали.
Често поставувани прашања за Семаглутид
Одговори на најчестите прашања за механизмот, клиничките истражувања, пакувањата, чувањето и доставата.
Што точно прави Семаглутид?
Семаглутид го активира GLP‑1 рецепторот. Во литературата, овој механизам се поврзува со намалување на апетитот, глукозно-зависно лачење инсулин, потиснување на глукагонот и забавено празнење на желудникот.
По што се разликува од Тирзепатид и Ретатрутид?
Семаглутид дејствува само врз GLP‑1. Тирзепатид дејствува врз GLP‑1 и GIP, додека Ретатрутид дополнително го активира и глукагонскиот рецептор. Семаглутид е основна референтна молекула на инкретинската класа.
Што покажале клиничките испитувања?
Во STEP 1, просечното намалување на телесната тежина достигнало приближно 14,9% по 68 недели, во споредба со приближно 2,4% кај плацебо.
Во студијата SELECT, Семаглутид бил поврзан со 20% намалување на големите несакани кардиоваскуларни настани кај 17.604 учесници.
Колкав е полуживотот на Семаглутид?
Биолошкиот полуживот е приближно седум дена. Долгиот полуживот се должи на липидизацијата и високото врзување со албуминот.
Зошто во клиничките студии се користело постепено зголемување на дозата?
Гастроинтестиналните несакани реакции кај инкретинската класа се зависни од дозата. Поради тоа, во контролираните клинички протоколи дозата била зголемувана постепено за да се подобри подносливоста.
Која е разликата меѓу пакувањата од 5 и 10 mg?
Разликата е во вкупното количество лиофилизиран пептид во вијалата. Чистотата и составот остануваат исти за производите од истата серија.
Може ли Семаглутид да се комбинира со други пептиди?
Комбинациите со други метаболички пептиди се предмет на научни истражувања. На пример, комбинацијата на Семаглутид и Кагрилинтид се истражува како CagriSema. Ова не претставува препорака за употреба.
Каква е чистотата на производот?
Производот има декларирана чистота над 99%. За секоја серија се обезбедува независна лабораториска анализа.
Во каква форма се испорачува?
Производот се испорачува како лиофилизиран прашок во запечатена вијала.
Како треба да се чува?
Пред реконституцијата треба да се чува во оригиналното пакување, заштитен од светлина и влага. По лабораториската реконституција треба да се чува на температура од 2°C до 8°C, согласно условите за конкретниот растворувач и серија.
Колку трае доставата?
Производите што се достапни на залиха се доставуваат во рок од 1–3 работни дена. Производите што чекаат увоз од Европската Унија обично се доставуваат во рок од 4–9 работни дена.
Колку чини доставата?
Доставата преку Карго Експрес чини 140 денари до која било адреса, магазин на Карго Експрес или достапен пакетомат во Северна Македонија.
Дали е достапна бесплатна директна достава во Скопје?
Да, зависно од тековниот обем на работа и достапноста на нашиот тим. Нарачките во Скопје и околните населени места може да бидат доставени директно од нас без дополнителни трошоци.
Кои начини на плаќање се достапни?
Плаќањето се врши во готово при достава. Плаќање со криптовалута е достапно по посебно барање и претходен договор.
Истражувачки статус
Производот што го нуди Peptology е наменет исклучиво за лабораториска, аналитичка и научноистражувачка употреба. Не претставува одобрен медицински производ, не е наменет за човечка или ветеринарна употреба и не е замена за медицински совет. Наведените клинички резултати не претставуваат гаранција за индивидуален ефект.
Слични производи
Акција
CS10 (Cagrilintide 5mg + Semaglutide 5mg) – Двоен GLP‑1 / амилински агонист
12.300 ден.9.200 ден.
Нарачај